伟哥为何能让阴茎勃起?它的作用机理是什么呢

时间:2018-11-22 21:29作者:admin来源:未知当前位置:主页 > 美国伟哥效果 >

伟哥(Viagra)是西地那非(sildenafil)的商品名,又可音译为万艾可,结构式如下图所示。伟哥可用来治疗勃起功能障碍(阳痿)和肺动脉高压症。事实上,伟哥在临床试验初期还是一个心血管病候选药物,但可惜“有心栽花花不发,无心插柳柳成荫”,它“歪打正着”成了抗阳痿特效药和畅销药!

那么,伟哥为何能让阴茎勃起?也就是说,它的作用机理是什么呢?这要先从一氧化氮的作用谈起。一氧化氮通过结合可溶性鸟苷酸环化酶(异二聚体)的血红素而刺激其活性,可催化尿苷三磷酸(GTP)生成环鸟苷酸(cGMP)。cGMP可激活蛋白激酶G,引起钙离子的重吸收,并打开钙活化的钾离子通道。胞浆中钙离子浓度下降使肌球蛋白轻链激酶(MLCK)不能再让肌球蛋白磷酸化,从而导致平滑肌细胞松弛(舒张)、血流增加和阴茎勃起。

伟哥可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶第5类型(PDE-5),该酶能促进cGMP降解为鸟苷酸(GMP),而cGMP可依次激活蛋白酶G、打开离子通道、松弛血管平滑肌、调节阴茎血流。因此,伟哥的作用是通过减少cGMP的降解来提高cGMP的含量,从而让阴茎海绵体的血管平滑肌细胞进入舒张状态,导致血流增大,其终极效果就是让阴茎勃起(见下图)。

由此可见,伟哥并不是一氧化氮,但伟哥可以模拟一氧化氮扩张血管的作用,其共同机理是提高细胞内cGMP的浓度,只不过伟哥是减少cGMP的降解,而一氧化氮是促进cGMP的合成,具有异曲同工和殊途同归的效果——抗阳痿。

有研究指出,随着人体的不断老化,血管内皮细胞中的“内皮型”一氧化氮合酶(eNOS)活性逐渐下降,血液中一氧化氮的含量水平也随之降低,易导致轻重不一的血管功能失调。由于阳痿的发生率随年龄增长而提高,因此老年人过性生活可适当服用伟哥。

不过,也有证据显示,虽然伟哥对PDE-5的亲和性最高,但也能不同程度地抑制其他PDE的活性,而这些PDE亚型分布在全身不同的组织器官,表明伟哥存在较多副作用,不宜长期使用,也不宜滥用!

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